Irinotekan

Charakteristika


  • Kamptotecinové analogum , blokující topoizomerásu I


  • (kamptotecin je rostlinný alkaloid izolovaný ze stromu Camptotheca acuminata rostoucího v Číně)


  • Irinotecan je polysyntetické léčivo, které podléhá bioaktivaci na účinný metabolit označovaný jako SN-38, jenž inhibuje topoisomerázu I

  •  SN-38 je dále metabolizován na neaktivní a netoxické metabolity prostřednictvím enzymu UDP-glukuronosyltransferázy 1A1 (UGT1A1)

  • jedinci s genetickým deficitem UGT1A1 mají vyšší riziko vzniku těžké neutropenie po podávání standardních dávek irinotecanu

  • Cytotoxická aktivita je závislá na čase a je specifická pro S fázi





SPC plně: zde

  • Cancer Care Ontario- v pdf.: zde
  • BCCA v pdf zde
  • FDA     zde

All irinotecan News



Preparáty: aktuálně zde


Režimy: aktuálně zde


Mechanismus účinku: blokáda topizomerázy I (topoizomerázy – enzymy zajišťujcí í správnou konfiguraci nukleosomu. Topoizomeráza I rozvolňuje superhelixovou strukturu DNA. To je podmínka replikace DNA.) Nádorové buňky kolorekt. ca obsahují TOPO I ve vysoké koncentraci




Farmakokinetika:


eliminace cestou
+ v nezměněné podobě se vyloučí 25% podané látky
terminální poločas: 5-27 hodin




Nežádoucí účinky:
akutně vzniklý cholinergní syndrom (do 24 hodin po aplikaci)

    • průjem, křečovité bolesti břicha, hypersalivace, slzení, mióza, vazodilatace, pocení, třes, hypotenze.
    • Terapie – subkutánně atropin sulfát (0,25 mg s.c.)

opožděné průjmy

    • (většinou až 5. den a později od podání terapie). Zvýšené riziko průjmu je hlavně u nemocných s předchozím ozařováním břišní a pánevní oblasti, dále u pacientů s výchozí leukocytózou a u žen

hematotoxicita max. 8.den – max.neutropenie, úprava do 22.dne


emeze,nauzea,alopecie


Prodloužení délky infuze irinotekanu z 30 na 90 minut zvyšuje hematologickou toxicitu a snižuje akutní cholinergní syndrom






Kontraindikace (krom obvyklých)

  • chronické zánětlivé střevní onemocnění
  • současné podání s třezalkou (preparáty -Felisio,Minapent Balance,PM Elixír ,Revital Revispan ,Neuroval atd.)
  • bilirubin více jak 3x vyšší hladina

Interakce: zde


Redukce dávky:

Léčbu lze ev. odložit o 1až 2 týdny, aby mohlo dojít k úpravě nežádoucích účinků souvisejících s léčbou.


  • hematologická toxicita (neutropenie 4. stupeň)
  • nehematologická toxicita (stupeň 3-4). Dávku řídit dle elevace bilirubinu( 1,5 až 3-násobek -200mg/m2
  • CAVE: současné použití- ketokonazol,karbamazepin,fenytoin,rifampicin , intolerance fruktozy, renální a jaterní insuf.

Pro ředění:

  • použít ihned po naředění
  • ukončení infúze do 12 hodin při pokojové teplotě či do 24 hodin při uložení za teploty 2-8 C po prvním otevření
  • Pokud dojde ke kontaktu pokožky s roztokem CAMPTO nebo infúzním roztokem, omyjte ji okamžitě
    pečlivě vodou a mýdlem. Dojde-li ke kontaktu roztoku CAMPTO nebo infúzního roztoku se
    sliznicemi, opláchněte je ihned vodou
  • infuzní roztoky: 250ml F1/1,G5%


Související články

Posted in Nezařazené

Napsat komentář

Vyplňte detaily níže nebo klikněte na ikonu pro přihlášení:

WordPress.com Logo

Komentujete pomocí vašeho WordPress.com účtu. Log Out / Změnit )

Twitter picture

Komentujete pomocí vašeho Twitter účtu. Log Out / Změnit )

Facebook photo

Komentujete pomocí vašeho Facebook účtu. Log Out / Změnit )

Google+ photo

Komentujete pomocí vašeho Google+ účtu. Log Out / Změnit )

Připojování k %s